Визарсин Ку-таб таблетки диспергируемые в полости рта 100 мг, 4 шт.

Vizarsin Q-tab

Таблетки, диспергируемые в полости рта: слегка двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета, с мятным запахом, возможно наличие темных вкраплений

Состав 1 таблетки: 
активное вещество: силденафил – 100 мг; 
дополнительные компоненты: аспартам, неогесперидин дигидрохалкон (Е959), кальция силикат FM1000, кросповидон тип А, маннитол, гипролоза, ароматизатор мятный, магния стеарат, ароматизатор мяты перечной (масло полевой мяты, акации камедь, вода, левоментол, сорбитол, мальтодекстрин).

4 шт.

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.
Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза - в 10 раз; ФДЭ1 - в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Согласно инструкции, Визарсин Ку-таб рекомендован к применению для лечения эректильной дисфункции, которая характеризуется неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, необходимой для удовлетворительного полового акта. Для проявления эффекта препарата требуется сексуальное возбуждение.

Абсолютные: 

• инфаркт миокарда или нарушения мозгового кровообращения (инсульт), перенесенные в последние 6 месяцев; 
• гипотензия (АД ниже 90/50 мм рт. ст.); 
• сердечная недостаточность тяжелой степени, нестабильная стенокардия и другие тяжелые формы сердечно-сосудистых поражений, при наличии которых мужчинам не рекомендуется сексуальная активность;
• выраженные функциональные нарушения печени;
• врожденная непереносимость фруктозы (поскольку в состав Визарсина Ку-таб включен сорбитол); 
• фенилкетонурия (т. к. аспартам, содержащийся в средстве, является источником фенилаланина); 
• потеря зрения на один глаз, обусловленная неартериитической формой передней ишемической нейропатии зрительного нерва (неартериитическая AION), в независимости от того, связана ли эта патология или нет с предшествующим использованием ингибиторов ФДЭ-5; 
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (наследственные ретинальные дистрофии), такие как пигментный ретинит (с возможным наличием генетических нарушений ФДЭ сетчатки), т. к. профиль безопасности силденафила у таких пациентов не изучался; 
• одновременное использование с донаторами NO (включая амилнитрит) или нитратами в любой форме вследствие того, что силденафил может усилить антигипертензивный эффект нитратов (опосредовано через NO/цГМФ); 
• сочетанное применение с другими средствами для терапии нарушений эрекции, т. к. эффективность и безопасность Визарсина Ку-таб в данной комбинации не была изучена; 
• возраст до 18 лет;
• комбинация с ритонавиром; 
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата. 

Визарсин Ку-таб не предназначен для применения у женщин. 
Относительные противопоказания (силденафил требуется использовать с крайней осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний): 

• аритмии угрожающего жизни характера; 
• синдром множественной системной атрофии или обструкция выносящего тракта левого желудочка сердца гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), стеноз аорты; 
• показания АД выше 170/100 мм рт. ст.; 
• состояния, предрасполагающие к возникновению приапизма (лейкемия, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия); 
• анатомическая деформация полового члена (кавернозный фиброз, ангуляция или болезнь Пейрони); 
• период обострения язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки, болезни, сопровождающиеся кровотечением (ввиду отсутствия информации о безопасности применения); 
• указания в анамнезе на эпизоды развития неартериитической AION; 
• прием альфа-адреноблокаторов.

Визарсин Ку-таб принимают внутрь. Таблетки диспергируемые в полости рта могут быть применены в качестве альтернативной формы пациентами, у которых возникают трудности при проглатывании таблеток препарата Визарсин, покрытых пленочной оболочкой. Поскольку диспергируемые в полости рта таблетки хрупкие и легко ломаются, их не рекомендуется выдавливать через фольгу упаковки. Не следует брать таблетку мокрыми руками вследствие того, что она может начать растворяться. Перед приемом нужно взять блистер с препаратом и согнуть его по линии разрыва. Для вскрытия блистера следует аккуратно потянуть за край фольги и осторожно извлечь таблетку, вытряхнув ее на ладонь. После этого таблетку требуется немедленно положить на язык, и с целью облегчения проглатывания, держать на протяжении нескольких секунд во рту до полного растворения. Затем Визарсин Ку-таб можно запить жидкостью. Не следует смешивать диспергируемую таблетку во рту с пищей. При использовании препарата с жирной едой его эффект может наблюдаться позже, чем при приеме натощак. Для большинства взрослых мужчин рекомендуемая доза составляет 50 мг, которые при необходимости следует принимать приблизительно за 1 час до сексуальной активности. Дозу Визарсина Ку-таб с учетом его переносимости и эффективности можно повысить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимально допустимая доза не должна превышать 100 мг, принимаемых не чаще 1 раза в сутки.

• нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – гипестезия, сонливость; редко – обморок, нарушение мозгового кровообращения; с неизвестной частотой – судороги, транзиторная ишемическая атака, рецидив судорог; 
• желудочно-кишечный тракт: часто – диспепсия; нечасто – тошнота, сухость во рту, рвота; 
• костно-мышечная и соединительная ткань: нечасто – миалгия; 
• молочная железа и половые органы: нечасто – кровотечение из полового члена, гематоспермия; с неизвестной частотой – длительная эрекция, приапизм; 
• мочевыделительная система: нечасто – гематурия; 
• кожа и подкожные ткани: нечасто – кожная сыпь; с неизвестной частотой – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона; 
• сердечно-сосудистая система (ССС): часто – ощущение приливов; нечасто – тахикардия, сердцебиение; редко – фибрилляция предсердий, повышение/снижение АД, инфаркт миокарда; с неизвестной частотой – нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, внезапная сердечная смерть; 
• лабиринтные нарушения и орган слуха: часто – шум в ушах, вертиго; редко – глухота; 
• орган зрения: часто – нарушение зрения, хроматопсия (нарушение цветовосприятия); нечасто – нарушение слезотечения, поражение конъюнктивы; с неизвестной частотой – дефект поля зрения, окклюзия сосудов сетчатки, неартериитическая AION; 
• органы грудной клетки и средостения, дыхательная система: часто – заложенность носа; редко – носовое кровотечение; 
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности; 
• лабораторные и инструментальные данные: нечасто – повышение частоты сердечных сокращений; 
• прочие нарушения: нечасто – повышенная утомляемость, боль в груди.

Перед началом лекарственной терапии в целях диагностики нарушений эрекции и определения возможных причин их развития необходимо изучить анамнез пациента и провести тщательное клиническое обследование. Поскольку со стороны ССС имеется определенный риск, обусловленный сексуальной активностью, до начала любого курса лечения эректильной дисфункции требуется оценить состояние пациента. Показатели смертности от болезней ССС и частота развития инфаркта миокарда при применении силденафила не отличались от таковых в сравнении с пациентами из группы плацебо. В ходе постмаркетингового использования силденафила имелись сообщения о серьезных сердечно-сосудистых осложнениях (связанных по времени с приемом данного средства) включая внезапную сердечную смерть, инфаркт миокарда, желудочковую аритмию, нестабильную стенокардию, транзиторную ишемическую атаку, цереброваскулярные кровоизлияния, артериальную гипертензию/гипотензию. У большинства пациентов из этой группы отмечалось наличие сердечно-сосудистых факторов риска. Многие из подобных случаев происходили во время или сразу после сексуальной нагрузки, и небольшое число на протяжении короткого периода после приема силденафила без сексуальной активности. Установить прямую связь развития этих патологий с какими-либо факторами невозможно. Ввиду того что Визарсина Ку-таб обладает сосудорасширяющим эффектом, приводящим к временному и небольшому снижению АД, перед началом его приема необходимо тщательно оценить возможную угрозу этих нежелательных проявлений на фоне определенных сопутствующих заболеваний, в особенности при сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилатирующему действию отмечается у больных с ГОКМП, стенозом аорты или с редким синдромом множественной системной атрофии, сопровождающимся тяжелым нарушением автономной регуляции АД. Поскольку альфа-адреноблокаторы относятся к вазодилататорам, при их комбинации с ингибиторами ФДЭ-5 усугубляется угроза чрезмерного снижения АД. Пациентам, получающим альфа-адреноблокаторы, следует принимать Визарсин Ку-таб с осторожностью, т. к. при индивидуальной предрасположенности это может стать причиной появления симптоматической артериальной гипотензии, обычно наблюдаемой на протяжении 4 часов после приема силденафила. Чтобы свести к минимуму вероятность развития этого осложнения, приступать к приему Визарсина Ку-таб на фоне лечения альфа-адреноблокаторами необходимо только после достижения стабилизации показателей гемодинамики. Также в данном случае рекомендуется уменьшить начальную дозу силденафила до 25 мг. Пациентам уже получающим силденафил при назначении терапии альфа-адреноблокаторами, применение последних целесообразно начинать с низкой дозы. Последующее снижение АД при этой комбинации может быть вызвано постепенным повышением дозы альфа-адреноблокаторов. Пациент должен быть проинформирован о том, как ему следует действовать в случае возникновения признаков ортостатической гипотензии. На фоне лечения всеми ингибиторами ФДЭ-5 (в т. ч. силденафилом) поступали редкие сообщения о возникновении неартериитической AION, протекающей с ухудшением или с потерей зрения. Развитие этой патологии отмечалось у пациентов, большинство из которых имело такие факторы риска, как гиперлипидемия, сахарный диабет, возраст старше 50 лет, углубление (экскавация) головки зрительного нерва, ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипертензия. Причинно-следственную связь между развитием этого осложнения и использованием ингибиторов ФДЭ-5 определить не удалось. В случае внезапной потери зрения необходимо прекратить прием Визарсина Ку-таб и незамедлительно проконсультироваться со специалистом. При терапии ингибиторами ФДЭ-5, включая силденафил, регистрировались случаи потери или внезапного снижения слуха, преимущественно у пациентов, имевших факторы риска развития этих побочных реакций. Установить, связаны ли потеря или внезапное ухудшение слуха с приемом силденафила, невозможно. При развитии данных нарушений требуется отказаться от приема препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Возможное влияние других лекарственных веществ/средств на фармакокинетические параметры силденафила:

• изоферменты цитохрома Р450 (согласно исследованиям in vitro): может наблюдаться уменьшение клиренса;
• ингибиторы изофермента CYP3A4 (включая циметидин, эритромицин, кетоконазол): отмечается снижение клиренса препарата, но частота нежелательных реакций не повышается (прием силденафила следует начинать с дозы 25 мг); 
• ритонавир (мощный ингибитор цитохрома Р450), ингибитор ВИЧ-протеазы (2 раза/сутки в дозе 500 мг): AUC и Cmax в плазме крови возрастает в 11 и 4 раза соответственно, спустя 24 часа уровень силденафила в плазме равен примерно 200 нг/мл (при приеме одного силденафила – 5 нг/мл; комбинация противопоказана);
• саквинавир (ингибитор изофермента CYP3A4), ингибитор ВИЧ-протеазы (3 раза/сутки в дозе 1200 мг): AUC и Cmax силденафила (1 раз/сутки в дозе 100 мг) увеличивается на 210 и 140% соответственно; 
• итраконазол и кетоконазол (мощные ингибиторы изофермента CYP3A4): возможно выраженное влияние на фармакокинетику препарата; 
• эритромицин (5 дней по 2 раза/сутки в дозе 500 мг): AUC возрастает на 182%; азитромицин (3 дня по 500 мг в сутки): AUC, Tmax, Cmax, Т½ силденафила или его основного метаболита не изменяются; 
• циметидин (800 мг): плазменная концентрация силденафила (50 мг) увеличивается на 56%; 
• алюминия/магния гидроксид: при однократном приеме биодоступность препарата не изменяется; 
• никорандил (гибрид нитрата и активатора калиевых каналов): существует вероятность серьезного взаимодействия этих средств; 
• тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы изофермента CYP2C9 (фенитоин, варфарин, толбутамид), ингибиторы изофермента CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), индукторы изофермента CYP450 (барбитураты, рифампицин), антагонисты кальция, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторы: изменения фармакокинетических параметров средства не были выявлены; 
• грейпфрутовый сок: возможно незначительное увеличение уровня активного вещества в плазме крови. 

Возможное воздействие Визарсина Ку-таб на фармакокинетику других лекарственных веществ/средств:

• изоферменты цитохрома P450 2С9, 1А2, 2С19, 2Е1, 2D6, и 3А4 концентрация полу-максимального ингибирования (IC50) ≥150 мкмоль: согласно исследованиям in vitro влияние препарата на клиренс субстратов данных изоферментов маловероятно; 
• доксазозин (альфа-адреноблокатор) в дозах 4/8 мг: у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и достигнутой при применении доксазозина стабильной гемодинамикой возможны редкие случаи возникновения симптоматической ортостатической гипотензии, проявляющейся головокружением, но без обморочных состояний; 
• варфарин (40 мг), толбутамид (250 мг): взаимодействие с силденафилом (50 мг) не обнаружено; 
• ацетилсалициловая кислота (150 мг): дополнительное удлинение времени кровотечения при комбинации с препаратом (50 мг) не установлено; 
• этанол: при сочетании с силденафилом (50 мг) у здоровых добровольцев гипотензивное действие этанола не возрастает (Cmax этанола в сыворотке крови – около 80 мг/дл); 
• альфа-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, блокаторы адренергических нейронов, препараты центрального действия, вазодилататоры, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и другие гипотензивные средства: отличий побочных эффектов при данных комбинациях от эффектов у пациентов, принимавших плацебо, не отмечено; 
• амлодипин: на фоне артериальной гипертензии установлено дополнительное снижение АД, которое сопоставимо с таковым при использовании только силденафила; 
• саквинавир и ритонавир (ингибиторы ВИЧ-протеазы): не отмечено изменений фармакокинетических показателей этих средств.

При однократном приеме Визарсина Ку-таб в дозах менее 800 мг побочные эффекты были подобны таковым при использовании силденафила в более низких дозах, но при этом частота и тяжесть данных нарушений возрастали. Применение средства в дозе 200 мг не приводило к усилению его действия, однако вызывало увеличение частоты нежелательных реакций, таких как заложенность носа, диспепсия, головная боль, головокружение, приливы крови, нарушения со стороны органа зрения. При передозировке проводят симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен, поскольку у силденафила прочная связь с белками плазмы крови и он не экскретируется почками.

Хранить в оригинальной упаковке в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

2 года.